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    2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習考點匯總【三】
    固體制劑的分類、特點與一般質(zhì)量要求
    1、固體制劑：系指以固體狀態(tài)存在的劑型的總稱，常用的劑型有散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑等，可供口服或外用。固體制劑是臨床應用中的首選劑型。
    2、固體制劑的分類：按不同的劑型分類，固體制劑分為散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等。按照藥物釋放速度的快慢分類，可以將固體制劑分為速釋固體制劑(例如速崩片、速溶片、固體分散片等)、緩控釋固體制劑(例如滲透泵片、緩釋片、緩釋膠囊等)和普通固體制劑。
    3、固體制劑的特點：
    (1)物理、化學穩(wěn)定性好，生產(chǎn)工藝較成熟，生產(chǎn)成本較低。
    (2)制備過程的前處理需經(jīng)歷相同的單元操作。
    (3)藥物在體內(nèi)需先溶解后再被吸收進入血液循環(huán)。
    (4)劑量較易控制。
    (5)貯存、運輸、服用以及攜帶方便。
    4、固體制劑的一般質(zhì)量要求：
    (1)散劑質(zhì)量檢查項目：粒度、外觀均勻度、水分、裝量、裝量差異、無菌和微生物限度。
    (2)顆粒劑質(zhì)量檢查項目：粒度、干燥失重、溶化性、裝量、裝量差異和微生物限度
    (3)片劑質(zhì)量檢查項目：外觀均勻度、硬度、重量差異(含量均勻度)、崩解時限、微生物限度等
    (4)膠囊劑質(zhì)量檢查項目：水分、裝量差異(含量均勻度)、崩解時限、微生物限度等。
    2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習考點【二】
    片劑的分類
    1、含片：系指含于口腔中緩慢溶化產(chǎn)生局部或全身作用的片劑。含片中的藥物應是易溶性的，主要起局部消炎、殺菌、收斂、止痛或局部麻醉作用。
    2、舌下片：置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。舌下片中的藥物與輔料應是易溶性的，適于急癥的治療。不經(jīng)過胃腸道，無首過效應。
    3、口腔貼片：粘貼于口腔，經(jīng)黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑。
    4、咀嚼片：咀嚼后吞服的片劑。應選擇甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性輔料作填充劑和黏合劑。
    5、可溶片：系指臨用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片劑?？扇芷瑧芙庥谒?，溶液可呈輕微乳光。可供口服、外用、含漱等用。
    6、泡騰片：含有碳酸氫鈉和有機酸，遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑。有機酸用枸櫞酸、酒石酸、富馬酸等。
    7、陰道片與陰道泡騰片：置于陰道內(nèi)使用的片劑。不適于局部刺激性的藥物。8、腸溶片：用腸溶性包衣材料進行包衣的片劑。
    2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習考點【三】
    降壓物質(zhì)檢查法
    本法系比較組胺對照品(S)與供試品(T)引起麻醉貓(或狗)血壓下降的程度，以判定供試品中所含降壓物質(zhì)的限度是否符合規(guī)定。
    組胺對照品溶液的配制精密稱取磷酸組胺對照品適量，按組胺計算，加水溶解使成每1ml中含1.0mg的溶液，分裝于適宜的容器內(nèi)，4—8℃貯存，如無沉淀析出，可在3個月內(nèi)使用。
    對照品稀釋液的配制臨用前，精密量取組胺對照品溶液適量，用氯化鈉注射液配成每1ml中含組胺0.5μg的稀釋液。
    供試品溶液的配制按正文規(guī)定的劑量，配成適當濃度的供試品溶液;試驗時，一般要求供試品溶液與對照品稀釋液的注入體積應相等。
    檢查法取健康無傷、體重2kg以上的貓(或體重5kg以上的狗)，雌者無孕，用適宜的麻醉劑(如巴比妥類)麻醉后，固定于保溫手術臺上，分離氣管并插入插管以使呼吸暢通，必要時可行人工呼吸。在一側(cè)頸動脈插入連接測壓計的動脈套管，管內(nèi)充滿適宜的抗凝劑溶液，以記錄血壓，也可用其他適當儀器記錄血壓。在一側(cè)股靜脈內(nèi)插入靜脈插管，供注射藥液用。試驗中應注意保持動物體溫。全部手術完畢后，將測壓計調(diào)節(jié)到與動物血壓相當?shù)母叨?一般為13.3—16.0kPa)，開啟動脈夾，待血壓穩(wěn)定后，即可進行藥液注射。各次注射速度應相同，每次注射后立即注入一定量的氯化鈉注射液，相鄰兩次注射的間隔時間應一定(3—5分鐘)，每次注射應在前一次反應恢復穩(wěn)定以后進行。自靜脈輪流注入上述對照品稀釋液，劑量按動物體重每1kg注射組胺0.05μg、0.1μg及0.15μg，每個劑量應各重復2—3次，如0.1μg劑量所致的血壓下降值均不小于2.67kPa，同時相應各劑量所致反應的平均值有差別，可認為該動物的靈敏度符合規(guī)定。
    取對照品稀釋液按動物體重每1kg注射組胺0.1μg的劑量(ds)，供試品溶液按正文中規(guī)定的劑量(dT)，照下列次序注射一組4個劑量：ds、dT、dT、ds.然后以第一與第三、第二與第四劑量所致的反應分別比較。如dT所致的反應值均不大于ds所致反應值的一半，即認為供試品的降壓物質(zhì)檢查符合規(guī)定。否則應按上述次序繼續(xù)注射一組4個劑量，并按相同方法分別比較兩組內(nèi)各對ds、dT劑量所致的反應值;如dT所致的反應值均不大于ds所致的反應值，仍認為供試品的降壓物質(zhì)檢查符合規(guī)定;如dT所致的反應值均大于ds所致的反應值，即認為供試品的降壓物質(zhì)檢查不符合規(guī)定;否則應另取動物復試。如復試的結果仍有dT所致的反應值大于ds所致的反應值，即認為供試品的降壓物質(zhì)檢查不符合規(guī)定。
    所用動物經(jīng)靈敏度檢查如仍符合規(guī)定，可繼續(xù)用于降壓物質(zhì)檢查。
    2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習考點【四】
    主動轉(zhuǎn)運和膜動轉(zhuǎn)運
    主動轉(zhuǎn)運：藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運時，借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運，這種過程稱為主動轉(zhuǎn)運。
    主動轉(zhuǎn)運有如下特點：
    ①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;
    ②需要消耗機體能量，能量的來源主要由細胞代謝產(chǎn)生的ATP提供 ;
    ③轉(zhuǎn)運速度與載體量有關，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;
    ④可與結構類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;
    ⑤受抑制劑的影響;
    ⑥具有結構特異性;
    ⑦主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性。
    一些生命必需物質(zhì)(如K+，Na+，I ，單糖，氨基酸，水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等，能通過主動轉(zhuǎn)運吸收。
    膜動轉(zhuǎn)運：生物膜具有一定的流動性，它可以通過主動變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外，此過程稱膜動轉(zhuǎn)運。
    膜動轉(zhuǎn)運是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性(如蛋白質(zhì)在小腸下段的吸收最為明顯)。微粒給藥系統(tǒng)可通過吞噬作用進入細胞。
    2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習考點【五】
    易氧化的藥物
    1.酚類藥物
    分子結構中含有酚羥基的藥物如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、嗎啡等，在氧、金屬離子、光線、溫度等的影響下，易氧化變質(zhì)。有些氧化后形成有色的醌類化合物。酚磺乙胺分子結構中含有酚羥基，采用正交試驗分析方法考察酚磺乙胺注射液在輸液中的穩(wěn)定性，結果表明光線對酚磺乙胺的穩(wěn)定性影響最大，其次為輸液種類及配伍溫度。提示臨床使用時宜避光。
    2.芳胺藥物
    對氨基水楊酸鈉(PAS一2Na)是常用的抗結核病藥。臨床常以8——12g溶于5%葡萄糖注射液500mL中，在避光條件下2小時靜脈滴注完畢。但在滴注過程中，輸液顏色隨滴注時間延長而逐漸加深，以至不能供藥用。對氨基水楊酸鈉的顏色變化主要是由于其發(fā)生脫羧反應生成褐色的間氨基酚，再被繼續(xù)氧化形成二苯醌型化合物所致。此化合物的氨基容易被羧基所取代而生成3，5，3’，5’2四羧基二苯醌，呈明顯紅棕色。這種反應在酸性條件下尤易發(fā)生。其中間氨基酚無治療作用，其量的增加可進一步加速對氨基水楊酸鈉的降解;而二苯醌型化合物易引起不良反應。
    因此，如溶液顏色深于配制時的顏色則不能再行滴注。該藥物無論是藥品說明書還是各類用藥指南都明確指出，靜脈滴注的溶液應新鮮配制，滴注過程應避光，溶液變色即不得使用。
    3.含有不飽和碳鍵的藥物
    兩性霉素B(AmB)屬多烯類抗真菌藥物，具有易氧化的結構。對其在5%葡萄糖注射液中的穩(wěn)定性的實驗考察表明，在8℃冷藏貯存24h，AmB含量下降小于2%，光照下25℃24h及34℃12hAmB含量下降均已大于10%，避光條件下24hAmB含量下降低于10%。表明兩性霉素B的5%葡萄糖注射液在光照下不穩(wěn)定。臨床使用AmB滴注時必須臨時配制，避光滴注。