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2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習考點匯總【四】
配伍變化類型
藥理配伍變化
定義 | 藥理配伍變化是指藥物合并使用后,在機體內(nèi)一種藥物對另一種藥物的體內(nèi)過程或受體作用產(chǎn)生影響,而使其藥理作用的性質(zhì)和強度、副作用、毒性等有所改變。 | |
藥理學的配伍變化 | 協(xié)同作用 | 系指兩種以上藥物合并使用后,使藥物作用增加。協(xié)同作用又可分為相加作用和增強作用、增敏作用。 |
拮抗作用 | 拮抗作用系指兩種以上藥物合并使用后,使作用減弱或消失。 | |
增加毒副作用 | 增加毒副作用系指藥物配伍后,增加毒性或副作用。 | |
注意事項 | 1.有利于治療:磺胺類藥物與甲氧芐啶合并使用,療效顯著加強。 | |
2.不利于治療:異煙肼與麻黃堿或阿托品合并應用,使副作用加強。 | ||
3.只有在滴注不超過規(guī)定時間的情況下方可加入:氨芐西林滴注在4小時以內(nèi)、甲氨西林滴注不超過8小時、生理鹽水中不能加入兩性霉素B。 | ||
4.不能在林格注射液中加入促皮質(zhì)素、兩性霉素B、間羥胺、去甲腎上腺素、四環(huán)素類抗生素等。 | ||
5.不能在葡萄糖溶液中加入的藥物:氨茶堿、氫化可的松、卡那霉素、新生霉素、可溶性磺胺藥、華法林等。 |
物理配伍變化
概念 | 物理配伍變化指藥物配伍后產(chǎn)生物理性質(zhì)的變化,如溶解性能、物理狀態(tài)、物理、穩(wěn)定性的變化等這些變化可影響藥物的作用和療效。 | |
表現(xiàn)形式 | 原因 | 舉例 |
溶解度改變 | 某些溶劑性質(zhì)不同的制劑相互配合使用時,常因溶解度不同而析出沉淀 | 氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中時往往析出氯霉素 |
吸濕、潮解、液化與結(jié)塊 | 吸濕性很強的藥物含結(jié)晶水的藥物相互配伍時,藥物易發(fā)生吸濕潮解 | 中藥的干浸膏、顆粒以及某些酶、無機鹽類 |
能形成低共熔混合物的藥物配伍時,可發(fā)生液化而影響制劑的配制 | 樟腦、冰片與薄荷腦混合時產(chǎn)生的液化不影響療效 | |
散劑、顆粒劑由于藥物吸濕后而又逐漸干燥會引起結(jié)塊 | 板藍根顆粒易吸濕結(jié)塊 | |
粒徑或分散狀態(tài)的改變 | 乳劑、混懸劑中分散相的粒徑變粗,或聚結(jié)或凝聚而分層或析出 | 布洛芬混懸劑易分層 |
化學配伍變化
(1)渾濁或沉淀
①pH改變產(chǎn)生沉淀
酸性藥物鹽酸氯丙嗪與堿性藥物異戊巴比妥鈉;
磺胺嘧啶鈉注射液與葡萄糖注射液;
水楊酸鈉或苯巴比妥鈉水溶液遇酸。
②水解產(chǎn)生沉淀
苯巴比妥鈉水溶液、硫酸鋅滴眼液
③生物堿鹽溶液的沉淀
生物堿鹽與鞣酸、碘、碘化鉀、烏洛托品等相遇而沉淀
④復分解產(chǎn)生沉淀
硫酸鎂與可溶性的鈣鹽、碳酸氫鈉或某些堿性較強的溶液而沉淀
(2)變色
維生素C與煙酰胺 橙紅色
多巴胺注射液與碳酸氫鈉注射液 粉紅至紫色
碳酸氫鈉或氧化鎂粉末能使大黃粉末變?yōu)榉奂t色
氨茶堿或異煙肼與乳糖粉末 黃色
(3)產(chǎn)氣
溴化銨、氯化銨、烏洛托品與堿性藥物
溴化銨與利尿藥配伍分解產(chǎn)生氨氣
烏洛托品與酸性藥物
碳酸鹽、碳酸氫鹽與酸性藥物
(4)分解破壞、療效下降
維生素B12與Vc合用,B12的效價顯著降低
紅霉素乳糖酸鹽與葡萄糖氯化鈉注射液合用
(5)發(fā)生爆炸
強氧化劑與強還原劑配伍
氯化鉀與硫
高錳酸鉀與甘油
強氧化劑與蔗糖或葡萄糖
(6)產(chǎn)生有毒物質(zhì)
含朱砂的中藥制劑與還原性的藥物溴化鉀、溴化鈉、碘化鉀、碘化鈉、硫酸亞鐵配伍
2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習考點【二】
脂質(zhì)體的質(zhì)量控制
質(zhì)量控制
1、形態(tài)、粒徑及其分布
采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測定。根據(jù)給藥途徑不同要求其粒徑不同。脂質(zhì)體如注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應小于200nm,且分布均勻,呈正態(tài)性,跨距宜小。
2、包封率和載藥量
包封率:包封率=(脂質(zhì)體中包封的藥物/脂質(zhì)體中藥物總量)×100%
一般采用葡聚糖凝膠、超速離心法、透析法等分離方法將溶液中游離藥物和脂質(zhì)體分離,分別測定,計算包封率。通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達80%以上。
載藥量:載藥量=[脂質(zhì)體中藥物量/(脂質(zhì)體中藥物+載體總量)]×100%
載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應用劑量,故載藥量愈大,愈易滿足臨床需要。載藥量與藥物的性質(zhì)有關(guān),通常親脂性藥物或親水性藥物較易制成脂質(zhì)體。
2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習考點【三】
中藥制劑穩(wěn)定化的3個方法
(1)延緩水解的方法:
調(diào)節(jié)pH值,適當控制含水量,控制溫度,降低藥物溶解度,制成固體制劑。
(2)防止氧化的方法:
降低溫度,避免光線,驅(qū)逐氧氣,添加抗氧劑,控制微量金屬離子,調(diào)節(jié)PpH.
(3)其他穩(wěn)定化方法:
制備穩(wěn)定的衍生物,制成微囊或包含物,制成固體制劑,改進工藝條件。
2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習考點【四】
流浸膏劑與浸膏劑的特點
1、流浸膏劑與浸膏劑的特點
(1)流浸膏劑、浸膏劑:指飲片用適宜的溶劑提取,蒸去部分或全部溶劑,調(diào)整至規(guī)定濃度而成的制劑。
(2)流浸膏劑:每1ml相當于飲片1g者,為流浸膏劑。
(2)流浸膏劑:每1ml相當于飲片1g者,為流浸膏劑。
浸膏劑:每1g相當于飲片或天然藥物2~5g.分為稠浸膏(為半固體狀,一般含水量約為15%~20%)和干浸膏(粉末狀,含水量約為5%)
(3)溶劑:乙醇(多),水(加20%~25%的乙醇為防腐劑)
(4)原料
流浸膏劑:酊劑、合劑、糖漿劑浸膏劑:顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑、軟膏劑、栓劑
2、流浸膏劑與浸膏劑的質(zhì)量要求
流浸膏劑制備:滲漉法;
浸膏劑制備:煎煮法、滲漉法。
流浸膏劑、浸膏劑:裝量、微生物限度應符合規(guī)定。流浸膏劑一般檢查乙醇量、甲醇量。
2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習考點【五】
滅菌制劑的分類
在臨床治療實踐中,有些藥物需要直接注入人體血液系統(tǒng)和特定器官組織,或直接用于黏膜和創(chuàng)口等特定部位,如注射劑、眼用制劑等。這類制劑除了要做到制備工藝穩(wěn)定,質(zhì)量可控外,還應該使產(chǎn)品在使用前始終處于無菌狀態(tài)保證藥物的安全使用。這類制劑通常稱為滅菌制劑或無菌制劑。
1、滅菌制劑:指用某一物理、化學方法殺滅或除去制劑中所有活的微生物的一類藥物制劑。
2、無菌制劑:指在無菌環(huán)境中采用無菌操作法或技術(shù)制備不含任何活的微生物的一類藥物制劑。
3、滅菌制劑和無菌制劑的分類:根據(jù)給藥方式、給藥部位、臨床應用等特點進行分類。
(1)注射劑:原料藥物或與適宜的輔料制成的供注入體內(nèi)的無菌制,如小容量注射劑、大型輸液、凍干粉針等;
(2)眼用制劑:直接用于眼部疾病的制劑,如滴眼液、眼用膜劑、眼膏和眼用凝膠等;
(3)植入型制劑:用埋植方式給藥的滅菌固體制劑,如植人片、植入棒、植入微球、原位凝膠等;
(4)局部用外用制劑:用于外傷、燒傷以及潰瘍等創(chuàng)面用制劑,如溶液、凝膠、軟膏和氣霧劑等;
(5)手術(shù)用制劑:手術(shù)時使用的制劑,如沖洗劑、止血海綿劑和骨蠟等。