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        復(fù)習(xí)指導(dǎo):氟比洛芬使用方法

        字號(hào):

        藥理:
            具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。作用強(qiáng),快,副作用少,半衰期為3.5小時(shí)。
            [藥理作用]本品是一種非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,靜注后在體內(nèi)形成氟比洛芬起作用。其作用機(jī)制與其他非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥相似,通過阻斷前列腺素生物合成而發(fā)揮作用。本品的鎮(zhèn)痛作用,經(jīng)乙酸誘發(fā)的扭曲試驗(yàn)、nandall-selatto試驗(yàn)、關(guān)節(jié)炎疼痛等動(dòng)物(小鼠、大鼠)模型比較了其與阿斯匹林賴氨酸、酮布洛芬和鎮(zhèn)痛新的效力,結(jié)果本品效力與肌注鎮(zhèn)痛新相等或略強(qiáng),比肌注酮布洛芬或靜注阿斯匹林賴氨酸強(qiáng),作用持續(xù)時(shí)間也長。本品對形成胃潰瘍的安全指數(shù)與上述藥物相等或略大。
            本品使用較高劑量,除引起中樞、呼吸循環(huán)系統(tǒng)作用外,與一部分化學(xué)治療劑合用,還觀察到能誘發(fā)痙攣的作用。
            藥動(dòng)學(xué)
            本品給人單次靜注后5分鐘,血液中未發(fā)現(xiàn)有原形藥,其活性形認(rèn)為是氟比洛芬。其他動(dòng)物(大鼠、猴)試驗(yàn)的結(jié)果也相同。本品水解迅速。給予量10~80mg時(shí)血中氟比洛芬濃度與劑量呈線性相關(guān)。生物半衰期4.7~5.8小時(shí),反復(fù)給予后的蓄積系數(shù)為1.1~1.3.血濃計(jì)算值與實(shí)驗(yàn)值相等。人和猴同樣,本品主要通過腎排泄,單次給予后24小時(shí),總劑量82%呈代謝物從尿中排出。反復(fù)給予后,排泄情況幾乎無變化。本品給予大鼠后,氟比洛芬光學(xué)異構(gòu)體在血漿中分離,測定結(jié)果S(+)體比R(-)體消失慢,其差別已知是由于代謝速度的不同所致。
            應(yīng)用本品碳-14標(biāo)記化合物的研究表明,本品在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)與血漿蛋白接觸,存在于血液脂肪微粒中的大部分本品,從脂肪微粒移向血中,經(jīng)酯酶作用轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚孕畏嚷宸摇A硪环矫?,本品在脂肪微粒比其在血中消失快,消失半衰期約12分鐘。
            適應(yīng)癥:
            主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
            適用于緩解術(shù)后及各種癌癥疼痛。
            用法用量:
            口服,一日150-200mg,分次服用。
            [用法及用量]靜脈緩慢注射,1次50~100mg.
            [制劑與規(guī)格]1安瓿含本品50mg的脂肪乳劑。
            禁用慎用:
            特別要注意老年人及兒童副作用的發(fā)生,對他們給藥要慎重,限于使用必需的最小量。
            下述患者禁用:①消化性潰瘍癥患者;②嚴(yán)重血象異常患者;②嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者;④嚴(yán)重心機(jī)能不全患者;⑤對本品成分過敏患者;⑧有阿斯匹林哮喘(由非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥誘發(fā)的哮喘)病史者。
            下列患者慎用:①有消化性潰瘍病史者;②血象異常者;③肝、腎功能障礙者;④心機(jī)能障礙患者;⑤有過敏癥病史者;⑥支氣管哮喘患者;⑦老年人。
            由于妊娠期和哺乳期的用藥安全性尚未確立,因此孕婦及可能妊娠或哺乳中的婦女,只有在判定治療的益處大于危險(xiǎn)性的情況下才可給予。(在大鼠妊娠末期用藥的實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)分娩延遲及胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管收縮)。
            給藥說明:
            對伴有發(fā)熱的患者,不得以解熱為目的使用。
            避免長期給予,不得已而長期給予時(shí),須定期臨床檢查尿、血液和肝功能等,發(fā)現(xiàn)異常時(shí),應(yīng)采取減量、停藥等適當(dāng)處理。
            避免與其他非甾體消炎鎮(zhèn)痛劑合用。(考試大網(wǎng)站整理)
            盡可能緩慢注射,同時(shí)觀察患者的狀態(tài)(1分鐘以上);本品用于靜脈注射,不可用于肌肉注射。
            不良反應(yīng):
            個(gè)別病例消化不良,皮疹,胃腸潰瘍,胃腸出血,轉(zhuǎn)氨酶升高??捎心I*壞死。
            臨床試驗(yàn)的不良反應(yīng),病例數(shù)1089例,發(fā)生不良反應(yīng)32例38次(2.9%)。主要有嘔氣、嘔吐、腹瀉等消化器癥狀和熱感、睡意、惡寒等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。臨床檢查值異常,主要為GPT(1.1%)、GOT(1.0%)和ALP輕度上升。有時(shí)出現(xiàn)血壓上升、心跳。此外罕見頭痛、倦怠感、瘙癢和發(fā)疹、注射部位疼痛及皮下出血。
            發(fā)生不良反應(yīng)時(shí)的處理:①在給藥過程中,要密切觀察,出現(xiàn)胸內(nèi)苦悶、悲寒、冷汗、呼吸困難、四肢麻木感、血壓降低等時(shí),應(yīng)停止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理;②偶爾有急性腎功能不全等嚴(yán)重情況,故應(yīng)定期檢查,仔細(xì)觀察,發(fā)現(xiàn)異常,即中止給藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
            相互作用:
            它使呋喃苯胺酸的利尿作用降低,但有加強(qiáng)香豆素類的抗凝(華法令)作用。類似化合物(芬布芬等)和喹諾酮類合用,有罕見驚厥的報(bào)告。