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        復習指導:格帕沙星使用方法

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        藥理:
            本品的抗菌譜廣,對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌以及厭氧菌的抗菌力強,特別是對耐甲氧青霉素的細菌包括金葡菌、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、糞腸球菌等革蘭氏陽性菌的抗菌活性較現(xiàn)有的同類藥物的抗菌力更強。對軍團菌、衣原體也有強力的抗菌力。
            本品體外的抗菌力與良好的肺組織分布,證明其治療呼吸道感染的療效優(yōu)于其它同類藥物。
            本品的抗菌譜大致與司帕沙星相同。對革蘭氏陽性菌的抗菌力比環(huán)丙沙星強,面對革蘭氏陰性菌的抗菌譜則較差。若與氧氟沙星比較,則從革蘭氏陽性菌至革蘭氏陰性菌均較優(yōu)越。
            本品對表皮葡萄球菌的MIC90為0.1μg/ml,與司帕沙星相同,而較環(huán)丙沙星、氧氟沙星為優(yōu),其對釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌的MIC90為0.39μg/ml,與司帕沙星相同,卻比環(huán)丙沙星與氧氟沙星為優(yōu)。但對其中一株肺炎鏈球菌的MIC為12.5μg/ml,提示耐藥。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理
            對大腸桿菌、克氏肺炎桿菌、陰溝腸桿菌、志賀氏菌屬、沙門氏菌的抗菌力,則葛帕沙星較環(huán)丙沙星差1~3倍,而與司帕沙星、氧氟沙星大致相同。對粘質沙雷氏菌和佛羅因德枸櫞酸菌的抗菌力以環(huán)丙沙星為,葛帕沙星、司帕沙星、氧氟沙星三者的抗菌力大致相同。對奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普魯?shù)撬箺U菌、摩根氏菌屬,葛帕沙星、司帕沙星、環(huán)丙沙星與氧氟沙星的MIC90,分別為0.39~3.13μg/ml、0.39~6.25μg/ml、0.025~0.78μg/ml、0.2~3.13μg/ml,對綠膿桿菌的抗菌力,以環(huán)丙沙星為(MIC90為0.78μg/ml),其次為葛帕沙星(MIC90為3.13μg/ml),而司帕沙星與氧氟沙星的MIC90均為6.25μg/ml.對脆弱擬桿菌的抗菌力,葛帕沙星則次于司帕沙星,其MIC90高達12.5μg/ml。
            據(jù)報道,葛帕沙星不僅對革蘭氏陽性菌的抗菌力強,而且對脆弱擬桿菌的MIC50為1.56μg/ml,是具有與氧氟沙星相同的的抗菌力。
            葛帕沙星對厭氧菌的MIC90均為3.13μg/ml以下。而洛美沙星與環(huán)兩沙星均不及葛帕沙星。
            曾有人用不同的抗菌藥物對金葡菌的敏感菌進行測試,其MIC90分別如下:葛帕沙星為0.1μg/ml、氧氟沙星為0.39μg/ml、諾氟沙星為3.13μg/ml、氨芐青霉素為25μg/ml、頭孢克羅為6.25μg/ml、頭孢泊肟酯為1.56μg/ml、甲氧西林為1.56μg/ml.至于耐甲氧西林(MRSA)的菌株,除葛帕沙星的MIC90為50μg/ml之外,以上其它抗菌藥物的MIC90均大于100μg/ml,提示無效。
            葛帕沙星給健康男子口服100mg、200mg、300mg及400mg,其Cmax則分別為0.14μg/ml、0.66μg/ml、0.99μg/ml及1.62μg/ml,半衰期長達11~12.5小時,故可一日給藥1次。
            對呼吸系統(tǒng)感染的115株致病菌,測定葛帕沙星的MIC80為0.39μg/ml,而對照藥諾氟沙星、氧氟沙星、依諾沙星及環(huán)丙沙星對97株致病菌的MIC80分別為6.25μg/ml、1.56μg/ml、6.25μg/ml及0.78μg/ml。
            本品在尿中的排泄率為10%~12%,主要經(jīng)膽汁從糞便中排泄。因此,本品的血濃度對腎功能損害患者無大的影響。此外,本品的體內吸收不受食物的影響,反復服藥,無蓄積作用。
            適應癥:
            呼吸系統(tǒng)及尿路感染。(考試大網(wǎng)站整理)
            用法用量:
            一日口服1~2次,每次100~300mg。
            [制劑與規(guī)格]膠囊或片劑:每粒(片)100mg。
            不良反應:
            本品不良反應發(fā)生率為5%,主要為消化系統(tǒng),精神、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,另外還有過敏等不良反應。