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        藥理學(xué)——馬普替林

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        俗稱:麥普替林,路滴美,ludiomil
            藥物簡介
            【性狀】常用其鹽酸鹽,為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭、味苦。在甲醇或氯仿中易溶,在水中微溶,在正庚烷中不溶。
            【藥理及應(yīng)用】本品為四環(huán)類抗憂郁藥,其藥理作用及臨床應(yīng)用均與三環(huán)類相似,為一類廣譜抗抑郁藥。
            (1)抗抑郁作用:臨床試用證實,本藥抗抑郁效果與丙米嗪、阿米替林相似,但奏效快、副作用少?;颊哂盟幒?,精神癥狀、對環(huán)境的適應(yīng)能力及自制力均有改善。
            (2)安定作用:動物實驗表明,給猴口服5~10mg/kg后,表現(xiàn)馴服、攻擊行為減少。正常人口服50mg后,安靜,有怠倦感,腦電圖顯示α波呈輕度改變,睡眠明顯改善,夜間覺醒減少。由于本藥兼有這兩種作用,故既適用于遲鈍型抑郁癥,也適用于激越型抑郁癥。
            (3)抗組胺及抗膽堿作用:口服、注射均可迅速吸收。分布至各組織,在肺、腎上腺、甲狀腺中濃度較高,腦、脊髓和神經(jīng)組織中較低。靜注后2小時,海馬濃度,其次為大腦、小腦皮質(zhì)、丘腦和中腦。血中濃度極低。主要經(jīng)肝臟代謝,有57%自尿排出,30%自糞排出。口服后血濃度峰值時間為12小時,t1/2為51小時。主要用于治療各型(內(nèi)因性、反應(yīng)性及更年期)抑郁癥。亦可用于疾病或精神因素引起的焦慮、抑郁癥(如產(chǎn)后抑郁、腦動脈硬化伴發(fā)抑郁、精神分裂癥伴有抑郁)的患者。此外,還可用于有伴有抑郁、激越行為障礙的兒童及夜尿者。
            【用法】口服:1日100~250mg,分2~3次服用。門診患者開始每日75mg,分2~3次服,以后漸增至每日150~225mg.住院患者開始每日服100~150mg,以后可漸增至225~300mg,分2~3次服。60歲以上的老年患者開始每日75mg,酌增至每日150mg.一般用藥后2~7日生效,少數(shù)人2~3周才生效。長期用藥維持量為每日75~150mg.
            【注意】
            (1)本藥的副作用與三環(huán)類相似,但少而輕。副作用中以膽堿能阻斷癥狀最為常見,如口干、便秘、視力模糊等,尚可見嗜睡。
            (2)偶可誘發(fā)躁狂癥、癲癇大發(fā)作,用于雙相抑郁癥時,應(yīng)注意可能誘發(fā)躁狂癥出現(xiàn)。癲癇患者禁用。 考試大網(wǎng)站整理
            (3)青光眼、前列腺肥大及心、肝、腎功能嚴(yán)重不全者慎用。
            (4)單胺氧化酶抑制劑可增強本藥作用,不宜合用。