第八章 注射劑與滴眼劑
第一節(jié) 概述
一、 注射劑的概念、分類和特點
(一)注射劑的概念與分類
注射劑指藥物制成的供注入體內的滅菌溶液、乳濁液和混懸液，及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃溶液。
按分散系統，可分為四種類型：
①溶液型注射劑 ②混懸型注射劑 ③乳劑型注射劑 ④注射用無菌粉末
(二)注射劑的特點
優(yōu)點：①藥效迅速、劑量準確、作用可靠 ②適用于不宜口服的藥物 ③適用于不能口服給藥的病人 ④可以產生局部作用 ⑤定向作用
缺點：①使用不便 ②注射疼痛 ③安全性低于口服制劑 ④制造過程復雜
二、注射劑的給藥途徑與質量要求
(一) 注射劑的給藥途徑
①靜脈注射 靜脈注射劑多為水溶液，不得添加抑菌劑。
②椎管注射 椎管注射液滲透壓應與脊椎液相等、PH應與脊椎液相當，不得含有微粒等異物，注射量不超過10ml。
③肌內注射 刺激性太大的藥物不宜，以免引起局部刺激。
④皮下注射 注射于真皮和肌肉之間的軟組織內。
⑤皮內注射 注射于表皮和真皮之間。
此外還有穴位注射、腹腔注射、關節(jié)腔注射等。
(二) 注射劑的質量要求
①無菌 ②無熱原 ③澄清度檢查合格 ④安全性⑤滲透壓：要求與血漿的滲透壓相等或接近⑥PH 要求與血液的PH7.4相等或接近⑦穩(wěn)定性 ⑧降壓物質 ⑨澄清度 ⑩不溶性微粒
例：關于注射劑的特點敘述正確的是
A無吸收過程或吸收過程很短 B安全性及機體適應性好
C無首過效應 D與固體制劑相比穩(wěn)定性好 E可以發(fā)揮局部定位作用
答案ACE
例：關于注射劑的質量要求中敘述錯誤的是
A. 無菌是指不含任何活的細菌
B. PH和滲透壓不合適可增加注射劑的刺激性
C. PH對于注射劑的安全性及穩(wěn)定性有很大影響
D. 大量供靜脈注射用的藥物制劑均需進行熱原檢查
E. 脊椎腔內注射的藥液必須等滲
答案A
第二節(jié) 注射劑的溶劑與附加劑
一、注射用水
(一) 純化水、注射用水和滅菌注射用水
純化水：原水經蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的供藥用的水，不含任何附加劑?？勺鳛榕渲破胀ㄋ幬镏苿┑娜軇┗蛟囼炗盟坏糜糜谧⑸鋭┑呐渲?。
注射用水：純化水再經蒸餾所制得的水，亦稱為無熱原水。為配制注射劑用的溶劑。
滅菌注射用水：注射用水經滅菌所制得的水，是無菌、無熱原的水。主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑。
制藥用水包括純化水、注射用水與滅菌注射用水
(二)注射用水的質量要求
除一般蒸餾水的檢查項目如PH、氨、氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、不揮發(fā)物及重金屬等均應符合規(guī)定外，還必須通過細菌內毒素(熱原)檢查和微生物限度檢查。
(三)原水的處理
離子交換法、電滲析法、反滲透法
(四)蒸餾法制備注射用水
1蒸餾水器 塔式蒸餾水器 多效蒸餾水器 氣壓式蒸餾水器
2注射用水的收集和保存 注射用水應在80℃以上或滅菌后密封保存、65℃以上保溫循環(huán)存放。
3注射用水的檢查 一般檢查幾個主要項目，如氯化物、重金屬、PH、鋁鹽。熱原一般定期檢查。
二、注射用油
應無異臭、無酸敗味;在10℃時應保持澄明。碘值、皂化值、酸值應符合要求。
三、其他注射用溶劑
乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、苯甲酸芐酯、二甲基乙酰胺
四、注射劑的附加劑
為了提高注射劑的有效性、安全性與穩(wěn)定性，注射劑中除主藥外還可添加抗氧劑、螯合劑、增溶劑、滲透壓調節(jié)劑等其他物質，這些物質統稱“附加劑”。常用附加劑如下：
增溶劑、潤濕劑或乳化劑：吐溫、聚乙烯吡咯烷酮、普郎尼克等。
緩沖劑：醋酸，醋酸鈉、枸櫞酸，枸櫞酸鈉、乳酸、酒石酸、酒石酸鈉。
助懸劑：甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、明膠。
鰲合劑：EDTA-2Na
抗氧劑：亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫脲等
抑菌劑：三氯叔丁醇、苯甲醇、羥苯丁酯、羥苯丙酯、酚。
局麻劑：鹽酸普魯卡因、利多卡因
滲透壓調劑：氯化鈉、葡萄糖
例：下列敘述正確的是
A注射用水和蒸餾水的檢查項目的主要區(qū)別是熱原
B中國藥典規(guī)定注射用水用蒸餾法制備
C注射用水是指純化水再經蒸餾所制得的水，亦稱為無熱原水
D注射用水不同于一般的藥用純化水，主要在于無菌
E注射用無菌粉末臨用前用藥用純化水溶解
答案ABC
例：A乳化劑
B抗氧劑
C滲透壓調節(jié)劑
D抑菌劑
E局部止痛劑
1波洛沙姆188在注射劑中可作為 A
2利多卡因在注射劑中可作為 E
3氯化鈉在注射劑中可作為 C
4亞硫酸氫鈉在注射劑中可作為 B
5二氯叔丁醇在注射劑中可作為 D
第一節(jié) 概述
一、 注射劑的概念、分類和特點
(一)注射劑的概念與分類
注射劑指藥物制成的供注入體內的滅菌溶液、乳濁液和混懸液，及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃溶液。
按分散系統，可分為四種類型：
①溶液型注射劑 ②混懸型注射劑 ③乳劑型注射劑 ④注射用無菌粉末
(二)注射劑的特點
優(yōu)點：①藥效迅速、劑量準確、作用可靠 ②適用于不宜口服的藥物 ③適用于不能口服給藥的病人 ④可以產生局部作用 ⑤定向作用
缺點：①使用不便 ②注射疼痛 ③安全性低于口服制劑 ④制造過程復雜
二、注射劑的給藥途徑與質量要求
(一) 注射劑的給藥途徑
①靜脈注射 靜脈注射劑多為水溶液，不得添加抑菌劑。
②椎管注射 椎管注射液滲透壓應與脊椎液相等、PH應與脊椎液相當，不得含有微粒等異物，注射量不超過10ml。
③肌內注射 刺激性太大的藥物不宜，以免引起局部刺激。
④皮下注射 注射于真皮和肌肉之間的軟組織內。
⑤皮內注射 注射于表皮和真皮之間。
此外還有穴位注射、腹腔注射、關節(jié)腔注射等。
(二) 注射劑的質量要求
①無菌 ②無熱原 ③澄清度檢查合格 ④安全性⑤滲透壓：要求與血漿的滲透壓相等或接近⑥PH 要求與血液的PH7.4相等或接近⑦穩(wěn)定性 ⑧降壓物質 ⑨澄清度 ⑩不溶性微粒
例：關于注射劑的特點敘述正確的是
A無吸收過程或吸收過程很短 B安全性及機體適應性好
C無首過效應 D與固體制劑相比穩(wěn)定性好 E可以發(fā)揮局部定位作用
答案ACE
例：關于注射劑的質量要求中敘述錯誤的是
A. 無菌是指不含任何活的細菌
B. PH和滲透壓不合適可增加注射劑的刺激性
C. PH對于注射劑的安全性及穩(wěn)定性有很大影響
D. 大量供靜脈注射用的藥物制劑均需進行熱原檢查
E. 脊椎腔內注射的藥液必須等滲
答案A
第二節(jié) 注射劑的溶劑與附加劑
一、注射用水
(一) 純化水、注射用水和滅菌注射用水
純化水：原水經蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的供藥用的水，不含任何附加劑?？勺鳛榕渲破胀ㄋ幬镏苿┑娜軇┗蛟囼炗盟坏糜糜谧⑸鋭┑呐渲?。
注射用水：純化水再經蒸餾所制得的水，亦稱為無熱原水。為配制注射劑用的溶劑。
滅菌注射用水：注射用水經滅菌所制得的水，是無菌、無熱原的水。主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑。
制藥用水包括純化水、注射用水與滅菌注射用水
(二)注射用水的質量要求
除一般蒸餾水的檢查項目如PH、氨、氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、不揮發(fā)物及重金屬等均應符合規(guī)定外，還必須通過細菌內毒素(熱原)檢查和微生物限度檢查。
(三)原水的處理
離子交換法、電滲析法、反滲透法
(四)蒸餾法制備注射用水
1蒸餾水器 塔式蒸餾水器 多效蒸餾水器 氣壓式蒸餾水器
2注射用水的收集和保存 注射用水應在80℃以上或滅菌后密封保存、65℃以上保溫循環(huán)存放。
3注射用水的檢查 一般檢查幾個主要項目，如氯化物、重金屬、PH、鋁鹽。熱原一般定期檢查。
二、注射用油
應無異臭、無酸敗味;在10℃時應保持澄明。碘值、皂化值、酸值應符合要求。
三、其他注射用溶劑
乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、苯甲酸芐酯、二甲基乙酰胺
四、注射劑的附加劑
為了提高注射劑的有效性、安全性與穩(wěn)定性，注射劑中除主藥外還可添加抗氧劑、螯合劑、增溶劑、滲透壓調節(jié)劑等其他物質，這些物質統稱“附加劑”。常用附加劑如下：
增溶劑、潤濕劑或乳化劑：吐溫、聚乙烯吡咯烷酮、普郎尼克等。
緩沖劑：醋酸，醋酸鈉、枸櫞酸，枸櫞酸鈉、乳酸、酒石酸、酒石酸鈉。
助懸劑：甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、明膠。
鰲合劑：EDTA-2Na
抗氧劑：亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫脲等
抑菌劑：三氯叔丁醇、苯甲醇、羥苯丁酯、羥苯丙酯、酚。
局麻劑：鹽酸普魯卡因、利多卡因
滲透壓調劑：氯化鈉、葡萄糖
例：下列敘述正確的是
A注射用水和蒸餾水的檢查項目的主要區(qū)別是熱原
B中國藥典規(guī)定注射用水用蒸餾法制備
C注射用水是指純化水再經蒸餾所制得的水，亦稱為無熱原水
D注射用水不同于一般的藥用純化水，主要在于無菌
E注射用無菌粉末臨用前用藥用純化水溶解
答案ABC
例：A乳化劑
B抗氧劑
C滲透壓調節(jié)劑
D抑菌劑
E局部止痛劑
1波洛沙姆188在注射劑中可作為 A
2利多卡因在注射劑中可作為 E
3氯化鈉在注射劑中可作為 C
4亞硫酸氫鈉在注射劑中可作為 B
5二氯叔丁醇在注射劑中可作為 D