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    藥物進入機體后，經(jīng)歷了吸收、分布、代謝和排泄過程，稱藥物的體內(nèi)過程，通常把藥物的吸收、分布、排泄過程概括為藥物的轉(zhuǎn)運;藥物的代謝過程概括為藥物的轉(zhuǎn)化。藥物代謝動力學(xué)是研究機體對藥物的作用及作用規(guī)律的一門學(xué)科，即研究體內(nèi)血藥濃度隨時間變化而變化的過程。臨床常參考藥物代謝動力學(xué)參數(shù)，如半衰期、生物利用度等制定給藥方案，以便合理用藥。
    一、藥物的體內(nèi)過程
    (一)吸收
    吸收是指藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程。
    1、藥物的理化性質(zhì)、給藥途徑、劑型、機體因素(胃腸道pH值、胃排空、腸蠕動性、吸收面積、血流量)
    首過消除：口服給藥，藥物吸收后在進入體循環(huán)之前，部分在腸道粘膜和肝臟中被代謝滅活，使進入體循環(huán)的藥量減少，藥效降低，此種現(xiàn)象稱首過效應(yīng)，又稱第一關(guān)卡效應(yīng)。硝酸甘油的首過效應(yīng)可滅活90%的藥物，所以口服療效差。
    (二)分布
    分布是藥物從血液向器官組織轉(zhuǎn)運的過程。
    影響因素：
    1、藥物的理化性質(zhì)及體液pH值
    2、藥物與血漿蛋白結(jié)合
    藥物與血漿蛋白結(jié)合的反應(yīng)是可逆的，
    藥物與血漿蛋白結(jié)合有飽和性和競爭性，
    血漿蛋白結(jié)合率高的藥物從體內(nèi)消除較慢，作用維持時間長。
    3、局部器官血流量
    4、體內(nèi)屏障：血腦屏障和胎盤屏障。
    (三)藥物代謝
    藥物代謝，是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化，是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。
    多數(shù)藥物經(jīng)此過程后活性降低或消失，但也有些藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后產(chǎn)生活性或毒性。
    肝臟是藥物在體內(nèi)代謝的主要器官，肝臟微粒體細胞色素P-450酶系又稱肝藥酶。
    此種酶系的個體差異很大，除先天性差異外，年齡及病理生理狀態(tài)等因素都會影響肝藥酶的活性。肝藥酶的活性還受某些藥物的影響。能使肝藥酶活性增強的藥物稱酶誘導(dǎo)劑或酶促劑。如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素和地塞米松等。
    能使肝藥酶活性降低的藥物稱酶抑制劑。氯霉素、別嘌呤、酮康唑、異煙肼、西米替丁和吩噻嗪類等。
    (四)排泄
    藥物代謝產(chǎn)物或未經(jīng)代謝的原形藥物經(jīng)排泄器官或分泌器官排出體外的過程，稱為排泄。藥物排泄也是藥物消除的主要方式。藥物主要通過腎臟排泄，其他排泄途徑還有肺、膽汁及腺體(如乳腺、唾液腺等)分泌。
    二、藥物代謝動力學(xué)參數(shù)及其應(yīng)用
    (一)時量關(guān)系和時效關(guān)系
    時量關(guān)系是指血藥濃度隨時間而變化的關(guān)系。藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄是一個連續(xù)變化的動態(tài)過程，此過程決定藥物作用強度，起效快慢和維持時間長短。這種藥物效應(yīng)隨給藥后時間變化而變化的關(guān)系，稱為時效關(guān)系。