1.藥物
栓劑中藥物加入后可溶于基質(zhì)中,也可混懸于基質(zhì)中。
2.基質(zhì)
制備栓劑的基質(zhì)應(yīng):①室溫時具有適宜的硬度,當塞入腔道時不變形,不破碎。在體溫下易軟化、融化,能與體液混合和溶于體液;②具有潤濕或乳化能力,水值較高;③不因晶形的軟化而影響栓劑的成型;④基質(zhì)的熔點與凝固點的間距不宜過大;⑤應(yīng)用于冷壓法及熱熔法制備栓劑,且易于脫模?;|(zhì)不僅賦予藥物成型,且影響藥物的作用。局部作用要求釋放緩慢而持久,全身作用要求引入腔道后迅速釋藥。
(1)油脂性基質(zhì):
油脂性基質(zhì)的栓劑中,如藥物為水溶性的,則藥物能很快釋放于體液中,機體作用較快。如藥物為脂溶性的,則藥物必須先從油相中轉(zhuǎn)入水相體液中,才能發(fā)揮作用。
1)可可豆脂:可可豆脂為白色或淡黃色、脆性蠟狀固體。有α、β、γ晶型,其中以口β型最穩(wěn)定,熔點為34℃。通常應(yīng)緩緩升溫加熱待熔化至2/3時,停止加熱,讓余熱使其全部熔化,以避免上述異物體的形成。
2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯:化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,成形性能良好,具有保濕性和適宜的熔點,不易酸敗,目前為取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)。國內(nèi)已生產(chǎn)的有半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
栓劑中藥物加入后可溶于基質(zhì)中,也可混懸于基質(zhì)中。
2.基質(zhì)
制備栓劑的基質(zhì)應(yīng):①室溫時具有適宜的硬度,當塞入腔道時不變形,不破碎。在體溫下易軟化、融化,能與體液混合和溶于體液;②具有潤濕或乳化能力,水值較高;③不因晶形的軟化而影響栓劑的成型;④基質(zhì)的熔點與凝固點的間距不宜過大;⑤應(yīng)用于冷壓法及熱熔法制備栓劑,且易于脫模?;|(zhì)不僅賦予藥物成型,且影響藥物的作用。局部作用要求釋放緩慢而持久,全身作用要求引入腔道后迅速釋藥。
(1)油脂性基質(zhì):
油脂性基質(zhì)的栓劑中,如藥物為水溶性的,則藥物能很快釋放于體液中,機體作用較快。如藥物為脂溶性的,則藥物必須先從油相中轉(zhuǎn)入水相體液中,才能發(fā)揮作用。
1)可可豆脂:可可豆脂為白色或淡黃色、脆性蠟狀固體。有α、β、γ晶型,其中以口β型最穩(wěn)定,熔點為34℃。通常應(yīng)緩緩升溫加熱待熔化至2/3時,停止加熱,讓余熱使其全部熔化,以避免上述異物體的形成。
2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯:化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,成形性能良好,具有保濕性和適宜的熔點,不易酸敗,目前為取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)。國內(nèi)已生產(chǎn)的有半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯、硬脂酸丙二醇酯等。