立伐他汀
[藥理作用及機制]
(1)調(diào)血脂作用:他汀類藥物有明顯的調(diào)血脂作用,治療劑量下,降LDL-C作用,TC次之,降TG作用很弱,而HDL-C略有升高。
他汀類藥物結(jié)構(gòu)與HMG-CoA相似,與HMG-CoA還原酶的親和力比HMG-CoA高數(shù)千倍,對該酶發(fā)生競爭性抑制,使Ch合成受阻。
(2)非調(diào)脂作用:他汀類尚有多種非調(diào)脂作用,如:①改善血管內(nèi)皮功能,提高血管內(nèi)皮對擴血管物質(zhì)的反應(yīng)性;②抑制血管平滑肌細胞(VSMCs)的增殖和遷移,促進VSMCs凋亡;③減少動脈壁巨噬細胞及泡沫細胞的形成,使AS斑塊穩(wěn)定和縮??;④降低血漿C反應(yīng)蛋白,減輕AS過程的炎性反應(yīng);⑤抑制單核—巨噬細胞的黏附功能;⑥抑制血小板聚集和提高纖溶酶活性;⑦抑制活性氧產(chǎn)生酶NAD(P)H氧化酶的表達和活性,使活性氧和氧化型LDL產(chǎn)生減少。
[藥理作用及機制]
(1)調(diào)血脂作用:他汀類藥物有明顯的調(diào)血脂作用,治療劑量下,降LDL-C作用,TC次之,降TG作用很弱,而HDL-C略有升高。
他汀類藥物結(jié)構(gòu)與HMG-CoA相似,與HMG-CoA還原酶的親和力比HMG-CoA高數(shù)千倍,對該酶發(fā)生競爭性抑制,使Ch合成受阻。
(2)非調(diào)脂作用:他汀類尚有多種非調(diào)脂作用,如:①改善血管內(nèi)皮功能,提高血管內(nèi)皮對擴血管物質(zhì)的反應(yīng)性;②抑制血管平滑肌細胞(VSMCs)的增殖和遷移,促進VSMCs凋亡;③減少動脈壁巨噬細胞及泡沫細胞的形成,使AS斑塊穩(wěn)定和縮??;④降低血漿C反應(yīng)蛋白,減輕AS過程的炎性反應(yīng);⑤抑制單核—巨噬細胞的黏附功能;⑥抑制血小板聚集和提高纖溶酶活性;⑦抑制活性氧產(chǎn)生酶NAD(P)H氧化酶的表達和活性,使活性氧和氧化型LDL產(chǎn)生減少。