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    熟悉受體激動藥、拮抗藥、競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥的概念。
    了解受體的類型及藥物與受體相互作用的信號轉導。
    (1)受體概念：受體為糖蛋白或脂蛋白，存在于細胞膜、細胞漿或細胞核內(nèi)，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質，與藥物相結合并能傳遞信息和引起效應的細胞成分。
    配體：能與受體特異性結合的物質。受體僅是一個“感覺器”，對相應配體有極高的識別能力。受體-配體是生命活動中的一種偶合，受體都有其內(nèi)源性配體，如神經(jīng)遞質、激素、自身活性物等。
    (2)藥物與受體結合作用的特點：
    ①特異性與結構專一性
    ②飽和性與立體選擇性；
    ③可逆性與內(nèi)源性配體；
    ④識別力與高度敏感性。
    (3)激動藥與拮抗藥
    ①激動藥：能激活受體的配體，與受體有較強的親和力和較強的內(nèi)在活性(效應力)。
    ②部分激動藥：與受體有較強的親和力和較弱的內(nèi)在活性。部分激動藥具有激動藥與拮抗藥兩重特性。
    ③拮抗藥：能阻斷其活性的配體，與受體有較強的親和力，但無內(nèi)在活性。
    競爭性拮抗藥：能與激動藥互相競爭與受體可逆結合。
    非競爭性拮抗藥：能與激動藥互相競爭與受體不可逆結合。
    (4)受體調節(jié)與藥物作用關系：
    受體可經(jīng)常代謝轉換處于動態(tài)平衡狀態(tài)，其數(shù)量，親和力及效應力受生理及藥理因素的影響。
    ①耐受性、不應性、快速耐受性：連續(xù)用藥后藥效遞減是常見的現(xiàn)象。由于受體原因而產(chǎn)生的耐受性稱為受體脫敏。
    ②受體向下調節(jié)：在激動藥濃度過高或長期激動受體時，受體數(shù)目減少。與耐受性有關。
    ③受體向上調節(jié)：激動藥濃度低于正常時，受體數(shù)目增加。與長期應用拮抗劑后敏感性增加有關，如突然停藥時會出現(xiàn)反跳反應。
    (5)注意點：
    1）藥物與受體結合產(chǎn)生效應不僅要有親和力，還與內(nèi)在活性有關。
    2）兩藥親和力相等時其效應強度取決于內(nèi)在活性強弱，當內(nèi)在活性相等時則取決于親和力大小。3）結合體：某些細胞蛋白組分可與配體結合，但沒有觸發(fā)效應的能力。如酶、載體、離子通道及核酸也可與藥物直接作用，但這些物質本身具有效應力，故嚴格地說不應被認為是受體。
    4）儲備受體：剩余下未結合的受體，拮抗藥必須在完全占領儲備受體后才能發(fā)揮其拮抗效應。這對理解拮抗藥作用機制有重要意義。
    5）超拮抗藥：個別藥物（如苯二氮卓類）對靜息狀態(tài)受體親和力大于活動狀態(tài)受體，結合后引起與激動藥相反的效應。