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        中級(jí)主管藥師2011年重點(diǎn)復(fù)習(xí):藥效學(xué)-藥物的作用

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            一、藥物作用與藥理效應(yīng)
            1.藥物作用的基本表現(xiàn) 藥物作用是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用,是動(dòng)因,是分子反應(yīng)機(jī)制,有其特異性。 藥理效應(yīng)是藥物作用的結(jié)果,是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn),對(duì)不同臟器有其選擇性。
            1)興奮性改變:
            (1)興奮性:指機(jī)體感受刺激產(chǎn)生反應(yīng)的能力。興奮(亢進(jìn)):使機(jī)體器官原有功能的提高。 抑制(麻痹)使機(jī)體器官原有功能降低。過(guò)度興奮轉(zhuǎn)入衰竭,是另外一種性質(zhì)的抑制。
            (2)興奮藥:使興奮性增高,功能增強(qiáng), 如尼可剎米興奮呼吸指數(shù)使呼吸增強(qiáng)。
            (3)抑制藥:使興奮性降低,功能減弱,如嗎啡抑制呼吸中樞使呼吸減弱。
            2、新陳代謝改變:通過(guò)影響新陳代謝而發(fā)揮效應(yīng),如腎上腺素使血糖升高;胰島素使血糖降低。
            3、適應(yīng)性改變:通過(guò)增強(qiáng)或抑制機(jī)體對(duì)環(huán)境變化的適應(yīng)性而達(dá)到防治疾病的目的,如免疫增強(qiáng)藥/抑制藥。
            4、注意點(diǎn):
            (1)能引起細(xì)胞形態(tài)與功能發(fā)生質(zhì)變的藥物受到注意,例如引起癌變;
            (2)基因療法能使機(jī)體引出遺傳缺陷時(shí)或原來(lái)沒(méi)有的特殊功能。
            (3)藥物作用特異性強(qiáng)不一定引起選擇性高的藥理效應(yīng),二者不一定平行。如阿托品特異性阻斷m-膽堿受體,藥理效應(yīng)選擇性并不高,對(duì)心臟、血管、平滑 肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響,且有的興奮、有的抑制。作用特異性強(qiáng)及(或)效應(yīng)選擇性高的藥物應(yīng)用時(shí)針對(duì)性較好。
            (4)效應(yīng)廣泛的藥物副反應(yīng)較多。但廣譜藥在多種病因或診斷未明時(shí)有其優(yōu)點(diǎn),如廣譜抗生素、廣譜抗心律失常藥等。
            (5)藥理效應(yīng)與治療效果并非同義詞,如擴(kuò)張冠脈的藥物不一定都是抗冠心病藥,抗冠心病藥也不一定都可緩解心絞痛,有時(shí)還產(chǎn)生不良反應(yīng),這就是藥物效應(yīng)的兩重性:藥物既能治病也能致病。
            二、藥物作用的選擇性
            1、選擇性:指藥物只對(duì)某些組織器官發(fā)生明顯作用,而對(duì)其它組織作用很小或無(wú)作用。
            2、選擇性形成的有關(guān)因素:
            (1)藥物分布的差異;
            (2)組織生化功能差異:通過(guò)干擾組織某一生化代謝過(guò)程而發(fā)揮效應(yīng);
            (3)細(xì)胞結(jié)構(gòu)的差異,如青霉素通過(guò)抑制細(xì)胞壁合成選擇性地殺滅革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌,而人和動(dòng)物的細(xì)胞無(wú)任何影響。
            三、藥物作用的臨床效果
            1.治療作用:指凡符合用藥目的或達(dá)到防治效果的作用。治療目的分為對(duì)因和對(duì)癥治療。
            1)對(duì)因治療(治本):用藥目的在于消除原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病。如抗生素消除體內(nèi)致病菌。
            2)對(duì)癥治療(治標(biāo)):用藥目的在于改善癥狀。對(duì)癥治療未能根除病因,但在診斷未明或病因未明暫時(shí)無(wú)法根治的疾病卻是必不可少的。在某些重危急癥如休克、高熱、劇痛時(shí),對(duì)癥治療比對(duì)因治療更為迫切。
            2.不良反應(yīng):凡與用藥目的無(wú)關(guān)帶來(lái)不適的作用統(tǒng)稱為藥物不良反應(yīng)。 特點(diǎn):藥物固有的效應(yīng),可預(yù)知的,難避免。 藥原性疾?。荷贁?shù)較嚴(yán)重的不良反應(yīng)是較難恢復(fù)的,如慶大霉素耳聾,肼屈嗪紅斑性狼瘡等。
            1)副反應(yīng):在常用劑量下與治療目的無(wú)關(guān)的效應(yīng)(副作用)。發(fā)生的常用劑量下,不嚴(yán)重,難避免的。如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí),引起口干、心悸、便秘等副反應(yīng)。
            2)毒性反應(yīng):量大或蓄積或機(jī)體敏感性高發(fā)生有害的反應(yīng),一般比較嚴(yán)重,可以預(yù)知和可避免的。分為:
            ①急性毒性:劑量過(guò)大,多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能。
            ②慢性毒性:蓄積過(guò)多,多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。 致癌、致畸胎、致突變?nèi)路磻?yīng)也屬于慢性毒性范疇。
            ③致畸作用:影響胚胎的正常發(fā)育而引起畸胎的作用,常發(fā)生于妊娠頭20天至3個(gè)月內(nèi)。
            ④致突變與致癌作用:致突變作用指藥物使DNA分子中的堿基對(duì)排列順序發(fā)生改變(基因突變)。 企圖增加劑量或延長(zhǎng)療程以達(dá)到治療目的是有限度的,過(guò)量用藥是十分危險(xiǎn)的。